A Corrida para SUBSTITUIR o Viagra!

Estamos testemunhando o fim de uma era para o Viagra e a Pfizer? Desde que a famosa "pequena pílula azul" explodiu no mercado em 1998, tornando-se a droga mais vendida na história, a gigante farmacêutica americana fez vastas somas de marketing para quem sofre de disfunção erétil em todo o mundo. Três meses após seu lançamento, o Viagra já havia ganho US$ 400 milhões para a Pfizer e, nas duas últimas décadas, gerou vendas anuais consistentes de US $ 1,8 bilhão.

No entanto, isso logo chegará ao fim, já que, em 2020, as patentes remanescentes da Pfizer no Viagra expiram para sempre.

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Toda uma série de versões genéricas surgiram nos últimos seis anos, muitas vezes em formas peculiares, como tiras de hortelã ou sprays de hálito, enquanto o controle da Pfizer sobre os direitos à droga se afrouxou lentamente. Em breve, espera-se que inundem o mercado, à medida que os fabricantes disputam uma fatia do bolo.

Isso tornará o Viagra mais acessível e mais barato, mas, para os milhões de homens em todo o mundo com disfunção erétil, pode também significar uma boa notícia na forma de inovações de tratamento tão necessárias.

Desde que o Viagra foi lançado, poucas terapias genuinamente novas foram desenvolvidas, e enquanto Viagra e medicamentos similares como Cialis e Levitra - que aumentam o fluxo sanguíneo para o pênis bloqueando uma enzima conhecida como PDE5 - são eficazes em cerca de 70% dos pacientes, eles vêm com desvantagens significativas.

Para começar, muitas vezes há efeitos colaterais importantes, desde dores de cabeça até dor de estômago. Além disso, com o Viagra levando mais de uma hora para o trabalho, há a necessidade de planejar a relação sexual e, no caso de pacientes mais velhos, as drogas podem ser inadequadas devido a interações potencialmente perigosas com medicamentos para pressão alta ou hipertensão.

Para os pacientes com as formas mais graves de disfunção erétil, muitas vezes resultantes de danos nos nervos devido a diabetes ou cirurgia de câncer de próstata, o Viagra geralmente não funciona.

A necessidade de melhores tratamentos é particularmente premente, já que a disfunção erétil parece estar se tornando mais comum, com a prevalência global estimada em 300 milhões em meados da próxima década. Os cientistas há muito argumentam se isso se deve simplesmente ao fato de os homens se tornarem mais abertos ao relatar seus problemas ou a um subproduto de outros problemas de saúde. Uma coisa é clara: o mercado está crescendo.

"Há uma enorme necessidade de novos tratamentos que funcionem na maior população de pacientes possível, tendo um efeito de ação mais longa para melhorar a espontaneidade e reduzir o estresse de ter que levá-los em uma base planejada", diz o Dr. Samit Soni, um urologista no Baylor College of Medicine, em Houston, Texas. "Muitos pacientes gostariam de poder tomar algo e não precisar se preocupar com isso por 30 dias."

Mas agora, há poucas opções. As únicas alternativas ao Viagra consistem em medicamentos que precisam ser injetados diretamente no eixo do pênis, a fim de melhorar o fluxo sanguíneo, ou cirurgias complexas para encaixar bombas de pênis ou implantes de próteses. Nem são particularmente palatáveis.

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Então, por que isso acontece? Enquanto um punhado de empresas farmacêuticas tentou e não conseguiu levar drogas rivais à clínica, a escala da máquina de lucro do Viagra criou um monopólio, com a maioria das empresas se afastando do desafio, percebendo-o como um risco excessivo. Mas especialistas acreditam que isso pode estar prestes a mudar.

"Por muitos anos após o desenvolvimento do Viagra, pouco mudou em nossa compreensão da disfunção erétil e como corrigi-lo", diz Soni. "Mas, com a expiração da patente, há definitivamente um interesse renovado em caminhos alternativos para tratar a disfunção erétil e usá-los para desenvolver novas ideias que possam ser patenteadas e fornecer um lucro sustentável para a indústria".

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No início dos anos 2000, cientistas da Futura Medical, uma empresa farmacêutica em Surrey, encontraram histórias de um remédio para doenças cardíacas que parecia acidentalmente induzir ereções.

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"Houve alguns relatos de pessoas deliberadamente pulverizando este produto em seus pênis", diz Ken James, chefe de pesquisa e desenvolvimento da Futura. “Essas observações foram relatadas na literatura científica e a empresa achou que poderia haver uma oportunidade comercial.”

Os efeitos relatados foram devidos a uma molécula particular conhecida como gliceril trinitrato ou GTN, que causa a dilatação dos vasos sanguíneos no pênis, aumentando o fluxo sanguíneo. Mas a razão pela qual Futura ficou tão intrigado foi que, enquanto Viagra, Cialis e outras drogas têm que ser tomados oralmente - significando que alcançam a área alvo através da corrente sanguínea e assim interagem com outros sistemas no corpo - o GTN pode ser rapidamente absorvido em eréctil tecido através da pele. Isso significa que ele poderia ser aplicado diretamente como parte de um gel ou creme, com resultados quase instantâneos e nenhum dos efeitos colaterais incômodos associados ao Viagra.

"Viagra e Cialis são drogas bastante eficazes, mas 50% das pessoas param de usá-los dentro de um ano", diz James. “60-70% das pessoas têm algum grau de insatisfação com elas. Isso mostra que há uma oportunidade se pudermos entrar no mercado com algo que aborda muitas dessas preocupações”.

Na última década, a Futura desenvolveu um gel baseado em GTN chamado Eroxon, que parece ser capaz de induzir uma ereção em pacientes com disfunção erétil leve a moderada em cinco a 10 minutos. Já chamado de novo Viagra por alguns, parece ter o potencial de ser o primeiro tratamento genuinamente novo para a disfunção erétil em duas décadas, e a Futura chegou a tentar colocar seu valor comercial potencial em US $ 1 bilhão.

Depois que os investidores mostraram um interesse renovado em apoiar novos tratamentos para a disfunção erétil, a Futura completou um teste clínico de 232 pacientes no ano passado e agora iniciou um teste final de fase III de 1.000 pacientes para ser concluído até o final de 2019. Eroxon pode ser disponibilizado clinicamente nos próximos anos, embora os urologistas permaneçam cautelosos.

"A maior questão da fase III julgamento será como eles se comparam em eficácia clínica ao Viagra", diz Soni. "No passado, vimos que é difícil obter eficácia semelhante com a administração tópica, mas, ao mesmo tempo, nossa compreensão de como as drogas podem ser absorvidas pela corrente sanguínea melhorou maciçamente."

Enfrentando os casos mais graves

Mas até os cientistas da Futura admitem que é improvável que o Eroxon ajude os casos mais graves de disfunção erétil, que afetam cerca de 20% a 30% dos pacientes, normalmente devido a danos nos nervos no baixo-ventre.

No passado, havia poucas opções para essas pessoas, mas nos últimos cinco anos, o interesse renovado pela disfunção erétil levou a programas de pesquisa dedicando mais tempo e dinheiro aos testes clínicos de uma tecnologia conhecida como terapia por ondas de choque. Ao contrário do Viagra ou Eroxon, este tenta reverter os problemas que causam a disfunção, passando ondas sonoras de baixa intensidade através do tecido erétil.

Os cientistas ainda não estão totalmente certos de como ou por que funciona, mas até agora acham que isso leva a uma forma de regeneração do tecido erétil, promovendo o crescimento de novos vasos sangüíneos e limpando a placa dos vasos existentes. "Melhorar a função desses vasos leva a um melhor fluxo sanguíneo e ereções nesses pacientes", explica Georgios Hatzichristodoulou, que pesquisa terapia por ondas de choque na Universidade de Würzburg, na Alemanha.

No entanto, como existe um espectro tão amplo de causas de disfunção erétil, atualmente a terapia por ondas de choque só é conhecida por funcionar em um subconjunto desses pacientes, particularmente naqueles em que o dano resultou de diabetes ou hipertensão.

Hatzichristodoulou aponta que ainda há necessidade de mais dados, com uma série de testes de terapia por ondas de choque acontecendo atualmente na Europa e nos EUA. Mas em comparação com o Viagra ou Eroxon, uma das grandes promessas do tratamento é que não seria necessário em uma base regular. Em vez disso, os pacientes poderiam simplesmente passar por uma terapia de manutenção em intervalos semestrais ou anuais.

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O mais tentador, na tentativa de restaurar a função natural do pênis, aponta para uma eventual cura, uma esperança que ainda pode ser percebida nos próximos anos.

A busca por uma cura total

Mesmo quando o Viagra funciona, um dos problemas para as pessoas que precisam usá-lo indefinidamente é que ele se torna menos eficaz ao longo de meses ou anos.

“Isso é bem comum. A maioria dos pacientes experimentará um agravamento de suas ereções depois de usarem Viagra por um tempo”, diz Hatzichristodoulou. "Eles tomam Viagra por cinco, seis, dez anos e, em alguns dias, sentem que há pouca melhora na função."

O desespero tem levado muitos pacientes a clínicas particulares inescrupulosas em todo o mundo, que prometem uma cura definitiva, oferecendo tratamentos como ondas de choque, infusões de células-tronco e injeções de plasma rico em plaquetas em uma base não regulamentada. Mas todas essas terapias são altamente experimentais - como exemplo, a terapia por ondas de choque é atualmente apenas aprovada pela Food and Drug Administration dos Estados Unidos para estimular a cicatrização de feridas, já que os cientistas ainda estão trabalhando para estabelecer as melhores doses para eficácia e investigar a segurança a longo prazo.

"Há alguns dados particularmente convincentes sobre a terapia por ondas de choque, especialmente em alguns pacientes", diz Soni. "Mas ainda está em fase inicial."

Enquanto os cientistas esperam que a terapia por ondas de choque esteja pronta para o horário nobre nos próximos cinco a 10 anos, também está sendo feito progresso em tratamentos de longo prazo, como a terapia genética, que poderia oferecer uma cura completa. Na Divisão Kaiser Permanente de Pesquisa no norte da Califórnia, um grupo de cientistas identificou uma mudança genética que é considerada como sendo exclusiva da função sexual. Eles acreditam que essa troca desempenha um papel crucial no controle dos sinais cerebrais que iniciam uma ereção, e novas tecnologias de edição do genoma, como Crispr-Cas9, podem um dia permitir que os cientistas reativem essa mudança em pacientes.

"Esta localização genética é parte de um caminho que está envolvido em vários sistemas diferentes no corpo, da pigmentação ao peso e à função sexual", explica o líder do projeto, Eric Jorgenson. “Mas o que é empolgante nisso é que parece ser muito específico para a função sexual, o que tornaria possível mirar esse local e não perturbar qualquer outra coisa no corpo. Mas há um longo caminho para chegar lá. Precisamos entender a parte exata do cérebro onde essa opção está ativa e, em seguida, tentar segmentá-la em camundongos ”.

Como a edição do genoma ainda é um conceito experimental, Jorgenson diz que levará tempo para os reguladores se tornarem confiantes de que pode ser seguro. "Os primeiros usos da tecnologia do tipo Crispr provavelmente estarão em pacientes onde há mais necessidade médica direta de terapias experimentais", diz ele. "Você precisa ter um tratamento muito seguro antes que as pessoas permitam disfunção erétil."

Embora a terapia gênica esteja um pouco distante, ainda há novos tratamentos no horizonte para a disfunção erétil pela primeira vez em décadas. Com a era do Viagra chegando ao fim, e cada vez mais fundos de pesquisa disponíveis, o campo está no estado mais saudável há anos.

"Não há nenhuma inovação real na disfunção erétil há muitos anos", diz Soni. "Essas novas descobertas e tratamentos estão oferecendo entusiasmo a uma área da saúde que realmente foi embalada por um longo tempo".

Muitas promessas futuras...!!!

Fonte: The Guardian



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